Xeljanz (Tofacitinib): lo que necesita saber

Primer inhibidor de JAK para la artritis reumatoide aprobado por la FDA

Xeljanz (citrato de tofacitinib), un FAME oral (fármaco antirreumático modificador de la enfermedad), fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) el 6 de noviembre de 2012. El medicamento está destinado al tratamiento de adultos con moderada a artritis reumatoide severamente activa que ha tenido una respuesta inadecuada o intolerancia al metotrexato . Fabricado por Pfizer, Xeljanz es una tableta redonda, blanca, de liberación inmediata, recubierta con película con "Pfizer" en un lado y "JKI5" impreso en el otro lado.

Xeljanz es el primer FARME oral aprobado para la artritis reumatoide en 10 años. También es el primero en una nueva clase de medicamentos conocidos como inhibidores de JAK (quinasa de Janus). Xeljanz puede usarse como monoterapia (solo) o combinado con metotrexato u otros DMARD no biológicos. Xeljanz no debe usarse con medicamentos biológicos o inmunosupresores potentes, como Imuran (azatioprina) o ciclosporina .

Cómo funciona

Básicamente, Xeljanz funciona al inhibir la vía JAK, una vía de señalización dentro de las células que desempeña un papel importante en la inflamación asociada con la artritis reumatoide. Los JAK son enzimas intracelulares que transmiten señales que surgen de interacciones de citoquina o factor de crecimiento-receptor en la membrana celular.

Xeljanz se considera un medicamento de molécula pequeña, no un medicamento biológico. Los productos biológicos, como Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) y Rituxan (rituximab) bloquean las citoquinas proinflamatorias desde fuera de la celda.

Rendimiento de ensayos clínicos

Más de 5.000 pacientes con artritis reumatoide participaron en los ensayos clínicos de Xeljanz, y produjeron una de las bases de datos clínicas más grandes para cualquier medicamento para la artritis reumatoide alguna vez presentado a la FDA para su revisión, según Pfizer.

Hubo dos ensayos clínicos que evaluaron el rango de dosis óptimo de Xeljanz y 5 ensayos clínicos que evaluaron la respuesta de ACR 20 a Xeljanz, así como los resultados del cuestionario de evaluación de salud DAS28 .

Los ensayos clínicos mostraron que Xeljanz redujo significativamente los signos y síntomas de la artritis reumatoide y mejoró la función física (la capacidad de realizar las actividades diarias habituales).

Dosificación

Xeljanz se toma por vía oral, una píldora de 5 mg dos veces al día. Se puede tomar con o sin alimentos. Una dosis de 11 mg una vez al día también está disponible ahora como Xeljanz-XR (versión extendida).

Efectos secundarios comunes

Los efectos adversos más comunes asociados con Xeljanz, que ocurrieron durante los primeros 3 meses de uso en ensayos clínicos, fueron infecciones del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, diarrea y nasofaringitis.

Advertencias y precauciones

Xeljanz lleva una advertencia en caja : infecciones graves que conducen a la hospitalización o la muerte, incluyendo tuberculosis y hongos bacterianos, invasivos, virales y otras infecciones oportunistas, se han producido en pacientes que reciben Xeljanz; si se desarrolla una infección grave, Xeljanz debe suspenderse hasta que la infección haya sido controlada; se debe administrar una prueba de tuberculosis latente antes de comenzar con Xeljanz; los pacientes que toman Xeljanz deben ser monitoreados en busca de tuberculosis activa incluso si la prueba inicial es negativa; linfoma y otras enfermedades malignas se han observado en pacientes que toman Xeljanz; El "trastorno linfoproliferativo asociado al virus de Epstein Barr" se ha observado en pacientes con trasplante renal tratados con Xeljanz combinados con fármacos inmunosupresores.

Otras precauciones: use Xeljanz con precaución en pacientes con riesgo de perforaciones gastrointestinales; Xeljanz no se recomienda para pacientes con enfermedad hepática grave; se recomiendan pruebas periódicas de laboratorio porque Xeljanz puede causar cambios en ciertos tipos de glóbulos blancos, hemoglobina, enzimas hepáticas y lípidos; los pacientes que toman Xeljanz no deben recibir vacunas vivas.

No se han realizado estudios adecuados de Xeljanz en mujeres embarazadas. Xeljanz solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio del medicamento supera el riesgo potencial para el feto.

Costos

Xeljanz tendrá un costo de adquisición mayorista de $ 2,055.13 por un suministro de 30 días (o $ 24,666 por año).

El costo para los pacientes variará según los contratos y la cobertura del seguro.

> Fuentes:

> Xeljanz. Información completa de prescripción y guía de medicamentos. Revisado 02/2016.

> La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Aprueba XELJANZ (citrato de tofacitinib) de Pfizer para adultos con artritis reumatoide (AR) de moderada a severa que han tenido una respuesta inadecuada o intolerancia al metotrexato. 11/06/2012.

> Xeljanz, una píldora Pfizer más barata pero costosa de $ 25,000 por año para la artritis reumatoide, obtiene la luz verde de la FDA. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.