Isentress (ratelgravir) es un fármaco antirretroviral clase inhibidor de integrasa utilizado en el tratamiento de la infección por VIH . Isentress fue el primer inhibidor de integrasa en recibir la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA).
En octubre de 2007, se autorizó su uso en adultos que tenían resistencia a otros medicamentos antirretrovirales . Pero en julio de 2009, y más tarde en diciembre de 2011, la FDA amplió su indicación, permitiendo su uso en todos los adultos con VIH, así como en niños de 2 a 18 años.
Isentress se encuentra entre los medicamentos que actualmente se recomiendan como opciones preferidas de primera línea para la terapia del VIH en los EE. UU.
Formulaciones
Isentress está disponible en cuatro formulaciones diferentes:
- Para adultos y niños mayores, Isentress está disponible como una tableta recubierta con película de 400 mg, de forma ovalada y de color rosa-naranja. El número "207" está grabado en un lado.
- Para los niños que no pueden tomar tabletas, Isentress está disponible como masticable de 100 mg (ovalado, beige, grabado en un lado con "477", marcado para división) o masticable de 25 mg (amarillo pálido, redondo, grabado en un lado con "473 "). Ambos son de naranja y banana con sabor.
- Para niños más pequeños que no pueden tomar masticables, Isentress está disponible en un solo paquete, 100 mg de suspensión oral. La suspensión oral se mezcla con 5 ml de agua y se administra con una jeringa oral. Una vez mezclada, la preparación oral debe usarse dentro de los 30 minutos, con cualquier resto descartado inmediatamente. La suspensión es con sabor a banana.
Nunca sustituya las tabletas masticables Isentress o la suspensión oral por las tabletas recubiertas con película de Isentress ya que las formulaciones no son bioequivalentes. Use solo como se indica (vea Dosis a continuación).
Dosis
Isentress 400 mg, comprimidos recubiertos con película deben prescribirse para adultos y para niños mayores que puedan tragar tabletas, de la siguiente manera:
- Adultos: una tableta de 400 mg, tomada dos veces al día
- Para niños o adolescentes de 55 libras (25 kg) o más: una tableta de 400 mg, tomada dos veces al día
Las tabletas masticables de Isentress se deben prescribir para niños que pesen 44 libras (20 kg) o más que no puedan tragar las tabletas, de la siguiente manera:
- 44 libras (20 kg) a menos de 62 libras (28 kg): 150 mg dos veces al día
- De 62 libras (28 kg) a menos de 88 libras (40 kg): 200 mg dos veces al día
- Más de 88 libras (40 kg): 300 mg dos veces al día
La suspensión oral de Isentress o tabletas masticables se deben prescribir para niños que pesen al menos 6.5 libras (3 kg) a menos de 55 libras (25 kg), de la siguiente manera:
- 6.5 libras (3 kg) a menos de 8.8 libras (4 kg): 1mL (20 mg) suspensión oral preparada tomada dos veces al día
- 8.8 libras (4kg) a menos de 13 libras (6kg): 1.5mL (30mg) suspensión oral preparada tomada dos veces al día
- 13 libras (6 kg) a menos de 17 libras (8 kg): 2 ml (40 mg) suspensión oral preparada tomada dos veces al día
- 17 libras (8kg) a menos de 24 libras (11kg): 3mL (60mg) suspensión oral preparada tomada dos veces al día
- De 24 libras (11 kg) a menos de 30 libras (14 kg): 4 ml (80 kg) de suspensión oral preparada tomada dos veces al día O tabletas de 75 mg masticables tomadas dos veces al día
- De 30 libras (14 kg) a menos de 44 libras (20 kg): 5 ml (100 kg) de suspensión oral preparada dos veces al día O 100 mg de tabletas masticables tomadas dos veces al día
Administración de Drogas
Isentress se puede tomar con o sin comida. Isentress no se puede tomar solo y se debe prescribir como parte de la terapia antirretroviral combinada (cART) .
Efectos secundarios comunes
Los efectos secundarios más comunes (que ocurren en el 2% o menos de los casos) son:
- Insomnio
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Náusea
- Fatiga
Contraindicaciones
Ninguna
Interacciones medicamentosas
Informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos, ya que no se recomiendan para la administración conjunta con Isentress y pueden interferir con la biodisponibilidad del medicamento:
- Antibióticos basados en rifampina: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antiácidos a base de aluminio o magnesio (p. Ej., Tums, leche de magnesia, etc.)
Consideraciones
Los pacientes que experimentan una reacción alérgica después de iniciar Isentress deben contactar a su médico de inmediato. Se debe suspender el tratamiento y buscar tratamiento médico si la erupción se acompaña de fiebre, dolores musculares o en las articulaciones, ampollas o llagas, enrojecimiento o hinchazón de los ojos, hinchazón de la cara o la boca o problemas para respirar. Los pacientes que hayan experimentado previamente una reacción de hipersensibilidad a Isentress no deben volver a presentar el fármaco después de la resolución de los síntomas.
Los estudios en animales no han mostrado defectos de nacimiento embrionarios o fetales durante el embarazo en ratones o conejos expuestos a Isentress. Sin embargo, el impacto de Isentress en los bebés amamantados aún no se ha establecido y, como resultado, no se recomienda amamantar a las madres que toman Isentress.
Fuentes:
Departamento de Salud y Servicios Humanos (DHHS). "Pautas para el uso de agentes antirretrovirales en adultos y adolescentes infectados por VIH-1". Rockville, Maryland.
FDA. "La FDA amplía el uso de la drogodependencia del VIH a niños y adolescentes". Silver Spring, Maryland; 21 de diciembre de 2011.
Reuters. "ACTUALIZACIÓN 2: La FDA aprueba el uso ampliado del fármaco Isentress HIV de Merck". 9 de julio de 2009.
Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). "Paquete de aprobación de medicamentos - Nombre del medicamento: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletas". Silver Spring, Maryland; 12 de octubre de 2007.