Evaluar las mejores opciones de fármacos opioides y no opioides
Los analgésicos son una clase de medicamentos utilizados para aliviar la analgesia (dolor). Funcionan bloqueando las señales de dolor en el cerebro o interfiriendo con la interpretación del cerebro de esas señales. Los analgésicos se clasifican ampliamente como analgésicos no opiáceos (no narcóticos) o opiáceos (narcóticos).
Analgésicos no opioides
Los analgésicos no opioides se dividen en tres categorías: paracetamol , medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) e inhibidores de la COX-2.
Si bien cada uno tiene un mecanismo de acción ligeramente diferente, funcionan bloqueando un tipo de enzima conocida como ciclooxigenasa o COX. Existen dos tipos diferentes de esta enzima, COX-1 y COX-2, ambos responsables de desencadenar la inflamación y el dolor en respuesta a una lesión.
De los tres tipos de analgésicos no opiáceos:
- El acetaminofeno (también conocido como paracetamol) es uno de los analgésicos sin receta más comúnmente recetados en el mundo de hoy. Si bien las personas con más frecuencia lo reconocerán por los nombres comerciales de Tylenol, el ingrediente activo está contenido en cientos de medicamentos sin receta para el resfrío, los senos paranasales y la gripe. El paracetamol ofrece efectos analgésicos y antipiréticos (alivio de la fiebre) pero no trata la inflamación. Si bien su mecanismo de acción es poco conocido, parece inhibir selectivamente la actividad COX solo en el cerebro y el sistema nervioso central. Su principal efecto secundario es la toxicidad hepática causada principalmente por el uso excesivo. Según la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), el paracetamol es hoy en día la principal causa de insuficiencia hepática aguda en los EE. UU., Especialmente entre alcohólicos crónicos o personas que consumen con fines recreativos medicamentos que contienen acetaminofén.
- Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son una clase de medicamento que incluye marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) y Bayer (aspirina). Al igual que con el paracetamol, los AINE están disponibles en muchas formulaciones diferentes, incluidas píldoras, jarabes y parches. Sin embargo, a diferencia del paracetamol, los AINE inhiben selectivamente COX-1 y COX-2 no solo en el sistema nervioso central, sino también en otras partes del cuerpo. Esta acción expandida contribuye, en parte, a los efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos de las drogas. Sin embargo, este mismo mecanismo puede reducir los beneficios de protección que COX tiene en el revestimiento del estómago. Como resultado, los efectos secundarios como indigestión, náuseas y úlceras no son infrecuentes. Con la excepción de la aspirina, los AINE también pueden aumentar significativamente el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en personas con antecedentes de enfermedad cardíaca.
- Los inhibidores de COX-2 son un subconjunto de AINE que hoy incluye solo un medicamento aprobado por la FDA, Celebrex (celecoxib) . Según su nombre, los inhibidores de COX-2 suprimen solo la enzima COX-2, reduciendo el dolor y la inflamación sin desencadenar efectos secundarios gastrointestinales. Sin embargo, como clase de medicamento, se sabe que aumentan el riesgo de ataque cardíaco en un 40 por ciento. Como resultado, el una vez popular Vioxx (rofecoxib) se retiró voluntariamente del mercado estadounidense en 2005, seguido poco después por una serie de otros inhibidores de la COX-2. Por su parte, Celebrex sigue siendo uno de los medicamentos más vendidos en la cartera farmacéutica de Pfizer.
Analgésicos opioides
Los analgésicos opiáceos son un tipo de fármaco que funciona al unirse a receptores opioides localizados en todo el sistema nervioso y el tracto gastrointestinal. Estos receptores no solo regulan ciertas funciones somáticas como el dolor , sino que también son responsables de desencadenar los efectos psicoactivos (que alteran la mente) que las personas asocian con las drogas opioides.
Los medicamentos opiáceos se usan médicamente para aliviar el dolor, anestesiar y para tratar la adicción a los opiáceos. No están asociados con la toxicidad de órganos ni causan ninguno de los efectos secundarios típicamente asociados con los NSAID.
Si bien son seguros cuando se usan según las indicaciones, los opiáceos pueden causar somnolencia, náuseas, estreñimiento, hipoventilación (respiración anormalmente superficial) y euforia en algunos.
Esto es particularmente cierto para los adultos mayores que son más propensos a estos efectos.
Además, el uso a largo plazo se asocia con un riesgo de tolerancia a los medicamentos (donde el fármaco pierde gradualmente su efecto), dependencia (adicción) y abstinencia. Como resultado, la mayoría de los medicamentos opiáceos son sustancias controladas que requieren una receta médica. Según un informe de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, hasta dos millones de estadounidenses son adictos a las drogas opioides.
Hay tres amplias categorías de medicamentos opioides utilizados para tratar el dolor:
- Alcaloides opiáceos son un tipo de drogas derivados de los compuestos que se encuentran naturalmente en la planta de adormidera Papaver somniferum . Los compuestos psicoactivos que se encuentran en el opio incluyen morfina y codeína. Ambos actúan directamente sobre el sistema nervioso central para disminuir la sensación de dolor. La somnolencia, el aturdimiento, los vómitos y el estreñimiento son efectos secundarios comunes. Si bien se sabe que la morfina es altamente adictiva, la codeína también tiene el potencial de síntomas de abstinencia si se usa en exceso. La codeína es también el único opioide incluido en muchos remedios de venta libre (típicamente jarabes para la tos formulados conjuntamente con un AINE).
- Los opioides semisintéticos son aquellos sintetizados a partir de opioides naturales e incluyen medicamentos como Oxycontin (oxicodona) y Vicodin (hidrocodona) . La oxicodona se usa para tratar el dolor moderado a intenso (incluido el cáncer o el dolor posquirúrgico) y se considera altamente adictivo. Por su parte, la hidrocodona se usa más que cualquier otra droga opioide en los EE. UU., Según un informe de 2014 del Instituto Nacional de Abuso de Drogas. Estos potentes medicamentos pueden usarse de forma segura para aliviar el dolor a corto plazo, pero, como los medicamentos de la Lista II, requieren una estrecha supervisión médica.
- Los opiáceos completamente sintéticos se fabrican completamente en el laboratorio para realizar alguna función de unión al receptor como opiáceos naturales. Incluyen metadona y buprenorfina (comúnmente utilizada para tratar la adicción a los opiáceos), así como tramadol (que se usa con frecuencia para el dolor postoperatorio). Si bien se los considera menos adictivos que otros medicamentos opiáceos, se sabe que las personas desarrollan dependencia si se usan durante un período prolongado de tiempo.
Una palabra de
Los analgésicos pueden ser extremadamente efectivos para controlar el dolor de la artritis y usarse de forma segura si se toman según lo prescrito. Si bien la mayoría de los médicos se enfocarán en los medicamentos no opioides para el tratamiento, puede haber situaciones en las que el dolor severo y agudo pueda requerir medicamentos opioides más fuertes . Esto solo sería para alivio a corto plazo para evitar cualquier riesgo de dependencia.
Al mismo tiempo, todavía no está claro qué tan efectivos son los opioides a dosis bajas en comparación con otras formas de terapia no opiáceas. Como tal, si tiene un dolor severo e implacable de artritis, considere la posibilidad de reunirse con un especialista en control del dolor que le puede explicar las opciones de tratamiento de rango completo, tanto farmacéuticas como no farmacéuticas.
> Fuentes:
> Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades. "Signos vitales: variación entre los estados en la prescripción de analgésicos opioides y benzodiacepinas-Estados Unidos, 2012." MMWR . 2014; 63 (26); 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. et al. "Factores que influyen en la selección de hidrocodona y oxicodona como opioides primarios en consumidores de sustancias que buscan tratamiento en los Estados Unidos". DOLOR. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas. "La adicción de Estados Unidos a los opiáceos: heroína y abuso de medicamentos recetados". Washington DC; emitido el 14 de mayo de 2014.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. et al. "Hepatotoxicidad inducida por paracetamol: una actualización completa". Revista de hepatología clínica y traslacional . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.