Uso, consideraciones y contraindicaciones
Sustiva (efavirenz) es un medicamento antirretroviral utilizado en el tratamiento del VIH tanto en adultos como en niños.
Sustiva está clasificado como un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (ITINN) y también es un componente del fármaco de combinación a dosis fija Atripla (tenofovir + emtricitabina + efavirenz) comúnmente utilizado como terapia de primera línea en los EE. UU.
Sustiva fue aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 21 de septiembre de 1998.
En Europa y en muchas otras partes del mundo, el medicamento se comercializa con un nombre comercial diferente, Stocrin.
Formulación de Drogas
Sustiva está disponible en una tableta de 600 mg. La tableta amarilla y oblonga está recubierta con película e impresa con el número "SUSTIVA" en ambos lados.
Sustiva también está disponible en cápsulas de 200 mg y 50 mg. Las cápsulas de 200 mg son de color dorado, impresas con "SUSTIVA" en el cuerpo de la cápsula y "200 mg" en la tapa. Las cápsulas de 50 mg tienen una tapa dorada impresa con "SUSTIVA" y un cuerpo blanco impreso con "t0 mg".
Sustiva nunca debe usarse como monoterapia, sino en combinación con otros medicamentos antirretrovirales apropiados.
Dosis
Para los adultos, tome una tableta de 600 mg una vez al día, preferiblemente antes de acostarse y con el estómago vacío. Adiccionalmente:
- Si se administró conjuntamente con rifampina (se usa con frecuencia en el tratamiento de la coinfección tuberculosa), aumente la dosis a 800 mg una vez al día para pacientes que pesen más de 110 libras (50 kg).
- Si se administró conjuntamente con voriconazol (un antifúngico utilizado regularmente para tratar las infecciones oportunistas asociadas con el VIH), aumente la dosis de mantenimiento de voriconazol a 400 mg dos veces al día y disminuya Sustiva a 300 mg una vez al día.
Para niños de al menos tres años de edad y más de 7,7 libras (35 kg), prescribir de la siguiente manera:
- 7.7 lbs (3.5 kg) a menos de 11 lbs (5 kg): 100 mg
- 11 lbs (5 kg) a menos de 16.5 lbs (7.5 kg): 150 mg
- 16.5 lbs (7.5kg) a menos de 33 lbs (15kg): 200 mg
- 33 lbs (15 kg) a menos de 44 lbs (20 kg): 250 mg
- 44 lbs (20 kg) a menos de 55 lbs (25 kg): 300 mg
- 55 libras (25 kg) a menos de 71,6 libras (32,5 kg): 350 mg
- 71.6 lbs (32.5kg) a menos de 88 lbs (40kg): 400 mg
- 88 lbs (40 kg) y más: 600 mg
Las cápsulas de Sustiva pueden tragarse enteras o en forma de chispas. Sustiva en forma de tableta, por otro lado, nunca debe aplastarse, ya que puede causar una dosificación inadecuada (o posible sobredosis) en los niños.
Efectos secundarios comunes
Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de Sustiva (en 10% de los casos o menos) son:
- Erupción
- Náusea
- Mareo
- Dolor de cabeza
- Fatiga
- Insomnio
- Vomitando
- Concentración deteriorada
- Dolor de barriga
- Sueños anormales y vívidos
- Diarrea
- Depresión
- Nerviosismo / ansiedad
La mayoría de los síntomas generalmente son de corta duración, a menudo se resuelven entre varias semanas o un mes. Algunos de los efectos sobre el sistema nervioso central (mareos, problemas de concentración) pueden mitigarse tomando Sustiva justo antes de acostarse.
Erupciones cutáneas asociadas a Sustiva
En estudios clínicos controlados, el 26% de los pacientes recién expuestos a Sustiva experimentaron un cierto grado de erupción cutánea, aunque la mayoría fue de intensidad leve a moderada y usualmente apareció dentro de las primeras dos semanas de iniciación.
Si desarrolla una erupción poco después de comenzar Sustiva, comuníquese con su médico o proveedor de atención médica. En raras ocasiones (menos del 1% de los casos), la erupción puede ser severa, presentándose con fiebre y ampollas, indicativas de una inflamación potencialmente mortal de todo el cuerpo llamada síndrome de Stevens-Johnson, que requiere no solo la finalización de la terapia, sino atención.
En todos los demás casos, la erupción generalmente se resolverá sola sin tener que interrumpir el tratamiento.
Contraindicaciones
Sustiva nunca se debe usar con otros inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos: Edurant (rilpivirina), Intelence (etravirina), Rescriptor (delavirdine) o Viramune (nevirapine).
El paciente con una reacción de hipersensibilidad previa a Sustiva, incluido el síndrome de Stevens-Johnson ( ver arriba ) o erupciones cutáneas tóxicas, no debe volver a someterse a este medicamento ni a Atripla, una combinación de dosis fija que incluye Sustiva.
Sustiva tampoco se recomienda cuando se administre junto con los medicamentos contra la hepatitis C (VHC) Victrelis (boceprevir) y Olysio (simeprevir) debido a la pérdida del efecto terapéutico de estos dos antivirales contra el VHC.
Consideraciones de tratamiento
Sustiva se ha asociado con anomalías fetales en una serie de estudios en animales. Si bien aún hay dudas sobre si Sustiva representa un riesgo real en humanos, se recomienda evitar Sustiva durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre. También se aconseja a las madres no amamantar mientras toman Sustiva.
Fuentes:
Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). "Paquete de aprobación de medicamentos: cápsulas de Sustiva (efavirenz) 50 mg, 100 mg, 200 mg". Silver Spring, Maryland; emitido el 21 de septiembre de 1998.