Flupirtina oral (Effirma) para la fibromialgia

Flupirtina oral: ¿muerto en el agua?

Ya no está en la tubería?

Una droga llamada flupirtina oral se mostró prometedora como un nuevo tratamiento para la fibromialgia en 2008, cuando parecía que el medicamento comenzaría a orientarse hacia la aprobación de la FDA. Sin embargo, desde entonces, parece haberse salido del radar.

Flupirtina oral ha estado disponible en Europa desde la década de 1980. Allí, se usa para tratar el dolor de varias fuentes, incluida la cirugía, el cáncer, el trauma y la enfermedad hepática.

Tiene una larga trayectoria como medicamento relativamente seguro y efectivo.

La FDA de los EE. UU. Otorgó a Adeona Pharmaceuticals una Solicitud de Nuevo Medicamento Investigativo para que pudiera comenzar los ensayos sobre la fibromialgia. La marca Effirma se registró para ello.

Adeona contrató a Pipex Pharmaceuticals para trabajar en la presentación de la FDA, pero el anterior sitio web de Pipex ya no existe. Adeona finalmente cambió su nombre a Synthetic Biologics, y Effirma no se menciona en ninguna parte del sitio web de Synthetic. No se ha presentado nada ante la FDA y no se han publicado nuevos estudios.

Por ahora, parece que esta droga está muerta en el agua en los Estados Unidos. Es desafortunado, ya que es diferente de otros analgésicos y fármacos para la fibromialgia en formas interesantes y potencialmente beneficiosas.

Cómo funciona Flupirtine oral

La flupirtina oral no es un opiáceo / narcótico , y no es un antidepresivo o un medicamento anticonvulsivo , lo que lo hace sustancialmente diferente de otras drogas usadas para tratar la fibromialgia .

Adeona había declarado que esperaba mostrar el medicamento tratado más que el dolor de la fibromialgia, pero también mejora el estado de ánimo, la fatiga, los problemas cognitivos, la alteración del sueño y la funcionalidad general.

La flupirtina oral funciona de manera diferente a los medicamentos para el dolor convencionales debido a la forma en que se dirige a las vías del dolor en el cerebro.

Los opiáceos , que con frecuencia son ineficaces en personas con fibromialgia, aumentan su nivel de dopamina, que esencialmente causa placer. En lugar de bloquear el dolor, los opiáceos te hacen sentir menos por el dolor.

La flupirtina oral, por otro lado, tiene un efecto leve sobre ciertas estructuras en el cerebro llamadas receptores NMDA y, como resultado, disminuye los niveles de glutamato . El glutamato es un neurotransmisor que hace que las células de su cerebro sean más activas.

Los estudios publicados en 2008 y 2009 (Harris) muestran que las personas con fibromialgia pueden tener altos niveles de glutamato en algunas áreas del cerebro y que cuando los niveles de glutamato bajan, también lo hacen los niveles de dolor. Eso hace que flupirtina oral sea un candidato atractivo para nosotros.

Las personas con fibromialgia tienen un tiempo especialmente difícil para tolerar los medicamentos. Los medicamentos que con frecuencia se usan para tratarnos, mientras tanto, tienen una larga lista de efectos secundarios y pueden ser especialmente difíciles de tolerar. El récord europeo de flupirtina oral como fármaco seguro con pocos efectos secundarios también lo hace atractivo. Tampoco tiene que alejarse gradualmente del medicamento, como lo hace con la mayoría de los tratamientos de fibromialgia actuales.

¿Ahora que?

Parece que nuestra única esperanza ahora es que Synthetic u otra compañía decida comenzar a investigar la flupirtina oral.

Incluso si es por otra afección, nos beneficiaría: la aprobación de la FDA significaría que estaría en el mercado en los EE. UU. Y los médicos podrían recetarlo fuera de la etiqueta.

Aún así, ese proceso lleva años. Así que, a menos que quieras mudarte a Europa, no parece que puedas tomar flupirtina oral pronto.

Fuentes:

Harris RE, y col. Artritis y reumatismo. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Los niveles dinámicos de glutamato en la ínsula se asocian con mejoras en múltiples dominios de dolor en la fibromialgia.

Harris RE, y col. Artritis y reumatismo. 2009 Oct; 60 (10): 3146-52. El glutamato insular elevado en la fibromialgia se asocia con dolor experimental.