Las cefalosporinas son una de las clases de medicamentos más ampliamente recetadas en el mundo. Lo más probable es que haya encontrado estos antibióticos, incluso si no está familiarizado con el nombre. Por ejemplo, entre otras cosas, Keflex (cefalexina) se usa para tratar infecciones de la piel. Además, Rocephin (ceftriaxona) se usa para tratar la neumonía .
Hay cinco generaciones de cefalosporinas.
¿Qué son las cefalosporinas?
Las cefalosporinas se descubrieron por primera vez en el alcantarillado de la costa de Cerdeña en 1945. En 1964, se recetó la primera cefalosporina.
Las cefalosporinas son estructuralmente similares a otros antibióticos. Al igual que las penicilinas, las cefalosporinas tienen un anillo de beta-lactama unido a un anillo de dihyrdothiazole. Colgando de este anillo dihyrdothiazole son varias cadenas laterales, cuya composición hace que diferentes cefalosporinas con diferentes farmacología y actividad antimicrobiana.
Las cefalosporinas tienen tres mecanismos de acción diferentes:
- Unión a proteínas específicas de unión a penicilina.
- Inhibición de la síntesis de la pared celular.
- Activación de enzimas autolíticas (autodestructivas) en la pared celular bacteriana
Las cefalosporinas se dividen en cinco generaciones. Sin embargo, diferentes cefalosporinas en la misma generación a veces no están químicamente relacionadas y tienen diferentes espectros de actividad (creo que las cefamicinas).
Una generalización que se les enseña a muchos profesionales de la salud es que con las siguientes generaciones de cefalosporinas, la cobertura grampositiva disminuye, mientras que la cobertura gram-negativa aumenta.
Del uno al tres por ciento de todas las personas son alérgicas a las cefalosporinas. En realidad, sin embargo, este número es probablemente más alto porque a las personas con alergias a la penicilina a menudo no se les prescriben cefalosporinas.
Cefalosporinas de primera generación
Las cefalosporinas de primera generación se presentan en forma oral e intravenosa. Son activos contra estreptococos Viridans, estreptococos hemolíticos del grupo A, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella y bacterias Proteus. Como todas las demás cefalosporinas, las cefalosporinas de primera generación no funcionan con los enterococos.
Los ejemplos de cefalosporinas de primera generación incluyen los siguientes:
- Cephalexin (Keflex)
- Cefradine
- Cefadroxilo
- Cefazolina (intravenosa e intramuscular)
En general, las cefalosporinas de primera generación se pueden usar para combatir la piel y otras infecciones de tejidos blandos, infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto urinario. Las cefalosporinas intravenosas de primera generación se pueden usar como profilaxis después de procedimientos quirúrgicos limpios. De particular interés, la prevalencia de MRSA ha disminuido la eficacia de las cefalosporinas de primera generación como medios de profilaxis y tratamiento.
Cefalosporinas de segunda generación
En general, las cefalosporinas de segunda generación son más activas contra organismos gramnegativos, haciéndolos más útiles en muchas situaciones clínicas.
Por ejemplo, las cefalosporinas de segunda generación son activas contra las cepas de Proteus y Klebsiella. Las cefalosporinas de segunda generación también combaten a H.
influenza: una causa de neumonía, sepsis y meningitis. Sin embargo, las cefalosporinas de primera generación son en general aún mejores en el tratamiento de infecciones grampositivas.
Los ejemplos de cefalosporinas de segunda generación incluyen los siguientes:
- Cefoxitin (cefamicina)
- Cefotetan (cefamicina)
- Cefuroxima (oral e intravenosa)
- Cefprozil
Las cefalosporinas de segunda generación tratan lo siguiente:
- Sinusitis
- Otitis media (infección del oído)
- Infecciones anaeróbicas mixtas que incluyen peritonitis y diverticulitis
- Profilaxis después de la cirugía colorrectal
Las cefalosporinas de segunda generación no tienen actividad contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas de tercera generación
Una gran ventaja de los antibióticos de tercera y cuarta generación es una cobertura significativamente expandida contra las bacterias gramnegativas.
Además, la ceftazidima de cefalosporina de tercera generación es activa contra Pseudomonas aeruginosa, una bacteria que puede causar infecciones de la piel en personas con sistemas inmunes normales (piense después de la exposición a un jacuzzi o piscina bajo clorado) así como neumonía, infecciones de la sangre y otras. adelante en aquellos con sistemas inmunológicos debilitados (piense en pacientes posquirúrgicos y hospitalizados).
Hay varias cefalosporinas de tercera generación. Discutirlos a todos estaría fuera del alcance de este artículo. Centrémonos en la ceftriaxona (Rocephin) que tiene numerosos usos, que incluyen:
- Infecciones del tracto respiratorio inferior
- Infecciones de piel y tejidos blandos
- Gonorrea no complicada
- Infecciones del tracto urinario
- Otitis media
- Enfermedad inflamatoria pélvica
- Profilaxis quirúrgica
- Bacteria septicemia (infección de la sangre)
- Meningitis
- Infecciones óseas
- Infecciones conjuntas
- Infecciones intraabdominales
Cuarta generación de cefalosporina
Cefepime es la única cefalosporina de cuarta generación disponible (aprobada por la FDA). Al igual que la ceftazidima de cefalosporina de tercera generación, la cefepima es activa contra Pseudomonas aeruginosa. Además, cefepime es más activo contra las bacterias enterobacter y citrobacter. Finalmente, el cefepime tiene una cobertura grampositiva comparable con la ceftriaxona.
Aquí hay algunos usos clínicos para la cefepima:
- Neumonía moderada a severa
- Infección grave del tracto urinario
- Infecciones de piel y tejidos blandos
- Infecciones intraabdominales complicadas
Cefalosporina de quinta generación
En 2010, la FDA aprobó Ceftaroline (Teflaro), la única cefalosporina de quinta o avanzada generación. Al igual que la cefepima, la ceftarolina es un antibiótico potente que debe reservarse para infecciones graves. Específicamente, es activo contra infecciones resistentes a múltiples fármacos como MRSA ( S. aureus resistente a la meticilina ) y VRSA ( S. aureus resistente a la vancomicina ) . Este medicamento también es inyectable y recetado para combatir la neumonía adquirida en la comunidad y las infecciones graves de la piel y los tejidos blandos. Afortunadamente, la ceftarolina es segura y tiene poca capacidad para inducir resistencia.
Como puede apreciar ahora, las cefalosporinas son una clase de antibióticos notablemente diversa con una amplia cobertura. Sin embargo, como sucede con la mayoría de los antibióticos, la resistencia a los antibióticos es una preocupación para muchos médicos, epidemiólogos, funcionarios de salud pública, pacientes, etc.
La resistencia bacteriana se debe en parte a la prescripción excesiva de los médicos; sin embargo, nosotros, como pacientes, también podemos ayudar a combatir el desarrollo de la resistencia. Por ejemplo, no siempre debe esperar o exigir que su prescriptor le administre antibióticos para tratar una infección que puede ser de naturaleza viral. (Los antibióticos no son efectivos contra los virus). Además, cuando se prescriben antibióticos, es imprescindible que termine todo el curso, incluso si "se siente mejor".
Fuentes:
Guglielmo B. Agentes antimicóticos y antibióticos antiinfecciosos. En: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnóstico y tratamiento médico actual 2015 . Nueva York, Nueva York: McGraw-Hill
El artículo titulado "Diagnóstico y tratamiento de reacciones de hipersensibilidad inmediata a cefalosporinas" por MH Kim y JM Lee de Asma, Alergia e Inmunología publicado en 2014.
Una presentación titulada "Uso e importancia de las cefalosporinas en la medicina humana" por JH Powers en la FDA.