Neurontin tiene un potencial de abuso mucho mayor de lo que se pensaba anteriormente
Durante años, los médicos vieron a Neurontin (gapapentina) y Lyrica (pregabalina) como fármacos con poco o ningún potencial de abuso. Sin embargo, un cuerpo emergente de investigación sugiere que estos medicamentos a menudo son mal utilizados y abusados.
En un estudio de mayo de 2017 publicado en Pharmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram y sus coautores destacan una nueva tendencia inquietante. Ha habido un aumento en el desvío de Neurontin, y esta desviación se relaciona con la epidemia de opiáceos que está devastando muchas partes de los Estados Unidos.
Las personas se están drogando con una combinación de Neurontin y opioides recetados (p. Ej., Hidrocodona y oxicodona).
Los autores del estudio observan lo siguiente:
Los datos cualitativos sugieren que Neurontin está siendo mal usado junto con los opioides recetados y que Neurontin y heroína se combinan y se consumen juntas. Los reporteros de las fuerzas del orden público encontraron que estas tendencias en el uso de drogas están contribuyendo al desvío de Neurontin.
Neurontin y Lyrica
Al tratar un ámbito de presentaciones de dolor crónico y síntomas de malestar, Neurontin y Lyrica son medicamentos preferidos entre los médicos de atención primaria. Estos medicamentos son más efectivos para tratar el dolor crónico que Advil o Tylenol. Además, la dependencia de opioides es una epidemia; por lo tanto, los opioides como Norco o Vicodin se usan solo para tratar el dolor agudo y severo. En otras palabras, Neurontin es más fuerte que algo que podrías encontrar en una farmacia y menos peligroso que los opiáceos.
(La heroína es un tipo de opioide)
Cómo funcionan Neurontin y Lyrica
Neurontin fue originalmente sintetizado en 1977 como un análogo de GABA. Casi una década más tarde, Lyrica, un primo químico de Neurontin, se desarrolló. Neurontin fue aprobado por la FDA en 1993. En 2004, Lyrica llegó al mercado.
Neurontin y Lyrica se conocen colectivamente como gabapentinoides y ejercen acciones similares.
Aunque ambos se desarrollaron para controlar las convulsiones, estos medicamentos han sido reconocidos como neuromoduladores eficaces del dolor y, a menudo, se recetan para aliviar diversos tipos de dolor crónico y malestar.
GABA, abreviación de ácido gamma-aminobutírico, es un neurotransmisor inhibitorio, que se distribuye por toda la corteza cerebral, o la capa externa del cerebro responsable de la función del cerebro superior. GABA desempeña un papel en diversas funciones cerebrales, incluido el control motor y la visión, así como la regulación de la ansiedad y el dolor.
Aunque originalmente se pretendía disparar los receptores GABA en el cerebro, los gabapentinoides no se unen a los receptores GABA. Además, tampoco se unen a los receptores de cannabinoides, opioides o benzodiazepinas. Aunque el mecanismo de estos fármacos aún no se ha dilucidado por completo, parece que estos fármacos ejercen efectos antiepilépticos y de alivio del dolor de forma más indirecta. No obstante, los gabapentinoides terminan aumentando las concentraciones de GABA y disminuyendo las concentraciones de glutamato en el cerebro.
Neurontin y Lyrica comparten perfiles metabólicos similares, ambos son excretados por los riñones y no interactúan con otras drogas (es decir, reduce el riesgo de interacciones entre medicamentos). Una diferencia notable entre estos medicamentos es su biodisponibilidad , o la cantidad de fármaco que realmente lo hace circular.
Específicamente, Lyrica tiene una biodisponibilidad más alta que Neurontin y se absorbe más rápidamente y es más potente. Esta diferencia ha llevado a algunos expertos a la hipótesis de que Lyrica tiene un mayor potencial de abuso, y las cuentas anecdóticas apoyan esta hipótesis. Sin embargo, cuando se toman en dosis suficientes, ambos medicamentos actúan rápidamente y son efectivos, y ambos son abusados y maltratados.
Usos clínicos de Neurontin y Lyrica
Los gabapentinoides son similares entre sí en sus efectos clínicos.
Las tabletas, las cápsulas y las soluciones orales de neurontin están aprobadas por la FDA para (1) tratar las convulsiones parciales y (2) tratar la neuralgia postherpética o el herpes zóster.
En Europa, Neurontin está aprobado para el tratamiento del dolor neuropático.
Lyrica está aprobado por la FDA para tratar (1) neuralgia postherpética, (2) neuropatía periférica diabética, (3) fibromialgia y (4) convulsiones. En Europa y Japón, Lyrica está aprobado para tratar el dolor neuropático y el trastorno de ansiedad generalizada.
Neurontin no es considerado una sustancia controlada por el gobierno de los Estados Unidos, y el medicamento es más seguro que otros anticonvulsivos. Este envidiable perfil de seguridad ha impulsado los usos no autorizados de Neurontin a pesar de la escasez de ensayos clínicos para respaldar dichos usos.
Entre el 83 por ciento y el 95 por ciento de las ventas de Neurontin fuera de la etiqueta. Estos son algunos usos no autorizados de Neurontin:
- Síndrome de abstinencia de alcohol, benzodiazepinas, marihuana y opiáceos
- Desorden de déficit de atención
- Desorden bipolar
- Síndrome de dolor regional complejo
- Neuropatía diabética
- Sofocos
- Migrañas
- Neuropatía periférica
- Trastorno del movimiento periódico de las extremidades del sueño
- Síndrome de piernas inquietas
- Neuralgia trigeminal
Aunque la DEA clasifica a Lyrica como un medicamento del Anexo V, indicando el potencial más bajo para el abuso, sigue siendo una sustancia controlada. Este hecho, junto con la realidad de que Lyrica es más costoso que Neurontin, probablemente explica por qué Neurontin es mucho más prescrito.
Finalmente, muchos médicos recetarán Neurontin en lugar de Lyrica porque Neurontin es mucho más económico. Lyrica es un tratamiento muy costoso. Debido a que ambos medicamentos tienen los mismos efectos, es más prudente optar por la opción más económica.
Explicación del abuso de neurontin
El uso indebido de sustancias y el abuso de sustancias son cosas diferentes, y la diferencia radica en la intención.
Según la FDA: "Cuando una persona toma un medicamento recetado legal para un propósito que no sea el motivo por el que fue recetado, o cuando esa persona toma un medicamento no recetado para él, ese es el uso indebido de un medicamento".
El abuso de drogas es una forma especial de abuso de sustancias. Sucede cuando las personas toman drogas para ponerse específicamente "altas" o experimentar una sensación de euforia. Con respecto a Neurontin y Lyrica, esta euforia se ha descrito de diferentes maneras y recuerda los efectos de los opioides, las benzodiazepinas y los psicodélicos.
Muchos médicos recetan Neurontin para todo tipo de cosas, incluyendo dolor, afecciones psiquiátricas y trastornos por uso de sustancias; muchos de estos médicos probablemente no se den cuenta del potencial de abuso de este medicamento. Debido a que se dispensa tan ampliamente en cantidades abundantes, y es mucho más económico y fácil de recetar que Lyrica, que es una sustancia controlada, Neurontin se ha convertido en una droga de abuso más prevalente para las personas que buscan sus máximos eufóricos rápidos. Además, las personas que tienen trastornos por uso de sustancias y enfermedades psiquiátricas tienen más probabilidades de abusar de estos medicamentos. En otras palabras, Neurontin a menudo se prescribe a personas que exhiben una mayor frecuencia de abuso.
No todos los que abusan de Neurontin, y con menor frecuencia de Lyrica, tienen recetas para estos medicamentos. La desviación es un gran negocio para los traficantes de drogas, y estas drogas inevitablemente hacen su camino a las calles. Solo entre el 40 y el 65 por ciento de las personas que usan y abusan de Neurontin tienen medicamentos recetados para el medicamento.
Un informe de 2012 estimó que la prescripción de Lyrica y Neurontin había aumentado en un 350 por ciento y 150 por ciento, respectivamente, en un período de cinco años anterior.
Cabe destacar que algunas personas a las que se les recetó Neurontin simplemente abusan del medicamento en un intento por autotratar los síntomas. Algunas personas también usan mal el medicamento como medio de autolesionarse. Además, las personas abusan de la droga mientras abusan de otras cosas, como opioides, alcohol y benzodiazepinas.
En 2010, surgió una investigación que indica el riesgo de abuso de Lyrica. Posteriormente, la Unión Europea agregó este medicamento a su lista de sustancias psicoactivas recreativas. Entre 2010 y 2016, cerca de dos docenas de estudios han estado examinando el potencial de abuso de Neurontin y Lyrica.
Aquí hay algunos hechos más específicos relacionados con el abuso y mal uso de Neurontin y Lyrica. Estos hallazgos se derivan de estudios recientes.
- Un estudio sugiere que la frecuencia de abuso de Neurontin y Lyrica entre las personas que viven en el Reino Unido con edades comprendidas entre 16 y 59 años es de 1.1 por ciento y 0.5 por ciento, respectivamente. Según este estudio, la tasa de abuso de cannabis es del 28.1 por ciento y el abuso de cocaína es del 8.1 por ciento. En otras palabras, en personas sin trastornos por uso de sustancias o enfermedades psiquiátricas, las tasas de abuso de gabapentinoides son más bajas que las de otras drogas más tradicionales.
- Entre las personas con trastornos opiáceos, las tasas de abuso de Neurontin fueron entre 15 por ciento y 22 por ciento. Mientras que, la tasa de abuso de Lyrica entre los miembros de esta misma población varió más ampliamente: entre 3 por ciento y 68 por ciento. En general, las personas con trastornos por uso de sustancias parecen abusar de los gabapentinoides a tasas similares a otras drogas tradicionales.
- Entre los estadounidenses que abusaron de los opiáceos, la tasa de abuso de neurontin fue el doble que el abuso de anfetaminas y el uso indebido de clonazepam (un tipo de benzodiazepina).
- En Escocia, el 22 por ciento de las personas que acudieron a clínicas de metadona abusaron de Neurontin.
- Un estudio de 2015 identificó el abuso recreativo de Neurontin como de rápido crecimiento. Específicamente, hubo un aumento del 2950 por ciento en el abuso desde 2008.
- Las bases de datos nacionales de utilización de drogas indican que Lyrica se está prescribiendo en dosis mucho más altas que las recomendadas, lo que puede conducir al abuso.
- Algunos estudios sugieren que aquellos que abusan de los gabapentinoides tienden a ser hombres jóvenes (30-ish) y de bajos ingresos. Sin embargo, los datos sobre el género y el abuso son contradictorios.
- Basado en los datos del informe de caso "extraídos de una encuesta trimestral de desvío de medicamentos recetados"
"Buttram y sus colegas encontraron que las tasas de desviación aumentaron de cero casos en los primeros dos trimestres de 2002 a un máximo de 0.027 casos por cada 100.000 personas en el último trimestre de 2015. - La desviación de Neurontin parece ser común en las prisiones de los Estados Unidos.
Efectos distintos a la euforia
Además de la euforia, las personas que abusan de los gabapentinoides a dosis supraterapéuticas o superiores a las recomendadas también describen otros efectos, entre los que se incluyen los siguientes:
- Contentamiento
- Relajación
- Disociación
- Mejora de la sociabilidad
- Empatía
- Comportamiento desinhibido
- Alucinaciones audiovisuales
Es de destacar que estos efectos parecen variar según la tolerancia y la dosis. Además, la interrupción brusca de los gabapentinoides puede provocar una abstinencia que sugiere dependencia física. Además, las personas que se retiran de los gabapentinoides también pueden experimentar antojos mentales intensos.
Riesgos de sobredosis de Gabapentinoide
Cuando se usa según lo prescrito, Neurontin y Lyrica son bastante seguros. Los efectos adversos tienden a ser leves e incluyen somnolencia, somnolencia, ataxia, mareos y fatiga.
A diferencia de otras drogas de abuso, incluso cuando se sobredosifica, los gabapentinoides todavía causan efectos leves, como hipertensión transitoria, aumento del ritmo cardíaco y otros efectos adversos similares a los observados a dosis terapéuticas. La sobredosis de Gabapentinoide generalmente no requiere hospitalización y no se han reportado muertes por sobredosis. Las personas que sufren una sobredosis por lo general vuelven a la línea de base luego de aproximadamente 10 horas de ingestión.
El papel que juegan los médicos
Sería demasiado fácil culpar directamente al abuso de gabapentinoides, el uso indebido y la dependencia en los hombros de los médicos que prescriben. Claro, estos medicamentos son solo recetados y, por lo tanto, se pueden remontar invariablemente a los propios médicos; sin embargo, debemos entender la posición poco envidiable que tienen los proveedores cuando un paciente se queja del intenso dolor y la incomodidad que acompaña al dolor crónico.
Por ejemplo, es común que los pacientes con dolor neuropático y otros tipos de dolor crónico y la incomodidad experimenten dolor que sorprendería a una persona sin las condiciones. Cuando una persona entra en la consulta del médico quejándose de quemazón en sus extremidades, sensación de "caminar sobre el vidrio", etc., los médicos tienen poco para tratar estos terribles síntomas, y Neurontin o Lyrica suelen ser las únicas opciones efectivas.
Los médicos deben estar atentos a las señales de que un paciente está haciendo un mal uso o abuso de estos medicamentos o planeando participar en el desvío, incluidos los siguientes:
- Los pacientes con trastornos psiquiátricos o por uso de sustancias deben ser monitoreados de cerca por abuso o desviación.
- Las indicaciones de abuso incluyen que el paciente solicite Neurontin o Lyrica específicamente, para dosis más altas que las recetadas, o para múltiples recetas durante un período corto de tiempo.
- Los médicos deben asegurarse de que los pacientes no estén "comprando medicamentos" o recibiendo múltiples recetas de múltiples proveedores. Una excusa común para tal comportamiento es que las drogas fueron "perdidas" o "robadas".
- El médico debe considerar realizar un examen de detección de drogas en la orina (UDS) en pacientes sospechosos de desviación. Si estos pacientes están recibiendo recetas de gabapentinoides pero estos medicamentos no se detectan en la orina, es probable que estos medicamentos estén destinados a las calles.
Una palabra de
Aunque en aumento, el abuso de Neurontin y Lyrica todavía afecta solo a una minoría de pacientes, y en su mayoría a aquellos que están predispuestos a un abuso, como las personas con dependencia de opiáceos. Además, incluso en casos de sobredosis, los efectos de estos medicamentos son generalmente leves y transitorios, muy lejos de las repercusiones de la dependencia de los opiáceos, el alcohol y las benzodiazepinas (afecciones que estos medicamentos a menudo se usan para tratar).
Si usted o un ser querido toma estos medicamentos para un dolor o molestia crónicos legítimos, y estos medicamentos brindan alivio, estos medicamentos se están usando según lo previsto. Sin embargo, para minimizar su riesgo de abuso, es importante que su médico lo controle de cerca y tome estos medicamentos solo en las dosis recomendadas. Comprender cómo funcionan puede ayudar. Además, no tome estos medicamentos para drogarse, no mezcle estos medicamentos con alcohol, benzodiazepinas, opiáceos u otras drogas de abuso y no le dé ni venda estos medicamentos a otros.
Si tiene alguna pregunta sobre los medicamentos con receta que está tomando, especialmente medicamentos con potencial de abuso, consulte a su médico. Su médico puede tomarse un tiempo para analizar los riesgos y beneficios de cualquier medicamento que le receten. Además, también puede preguntarle a su farmacéutico acerca de los medicamentos que le recetaron. Como paciente, es su derecho a estar informado sobre los medicamentos que está tomando.
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